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異煙肼(注射液)

發布日期:2010-05-14 16:50:21   作者:院辦空間工作室   來源:本站    瀏覽量:1373

【通用名稱】

異煙肼注射液

【英文名稱】

Isoniazid Injection

【成份】

本品的主要成分為異煙肼。
化學名稱:4—吡啶甲酰肼。
分子式:C6H7N3O
分子量:137.14
輔料為;依地酸二鈉。

《妊娠期用藥分類注釋》

【經乳汁分泌】

Compatible [G3]. Mom should be on pyridoxine

【性狀】

本品為無色或微黃色的澄明液體。

【適應癥】

與其他抗結核藥聯合用于各種類型結核病及部分非結核分枝桿菌病的治療。

【規格】

2ml100mg

【用法用量】

1.肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注:國內極少肌內注射,一般在強化期或對于重癥或不能口服用藥的病人采用靜脈滴注的方法,用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。
(1)
成人一日0.30.4g510mg/kg;兒童每日按體重1015mg/kg,一日不超過0.3g。
(2)
急性粟粒型肺結核或結核性腦膜炎患者,成人一日1015mg/kg,每日不超過0.9g。
(3)
采用間歇療法時,成人每次0.60.8g,每周23次。
2
.局部用藥
(1)
霧化吸入:每次0.10.2g,每日2次。
(2)
局部注射(胸膜腔、腹腔或椎管內),每次50200mg。

【不良反應】

常用劑量不良反應的發生率較低。劑量加大至6mg/kg時,不良反應發生率顯著增加,主要為周圍神經炎及肝臟毒性,加用維生素B6雖可減少毒性反應,但也可影響療效。
1
.肝臟毒性:本品可引起輕度一過性肝損害如血清氨基轉移酶升高及黃疸等,發生率約為10%20%。肝臟毒性與本品的代謝產物乙酰肼有關,快乙;咭阴k略诟闻K積聚增多,故易引起肝損害。服藥期間飲酒可使肝損害增加。毒性反應表現為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅癥狀)及深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性)。
2
.神經系統毒性:周圍神經炎多見于慢乙;,并與劑量有明顯關系。較多患者表現為步態不穩、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應在鉛中毒、動脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營養不良及孕婦等較易發生。其他毒性反應如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見,視神經炎及萎縮等嚴重毒性反應偶有報道。
3
.變態反應  包括發熱、多形性皮疹、淋巴結病、脈管炎等。一旦發生,應立即停藥,如需再用,應從小劑量開始,逐漸增加劑量。
4
.血液系統可有粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、高鐵血紅蛋白血癥等。
5
.其他如口干、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內分泌功能障礙等偶有報道。

【禁忌】

對本品過敏的患者禁用。

【注意事項】

1.精神病、癲癇、肝功能損害及嚴重腎功能損害者應慎用本品或劑量酌減。
2
.本品與乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物存在交叉過敏。
3
.異煙肼結構與維生素B6相似,大劑量應用時,可使維生素B6大量隨尿排出,抑制腦內谷氨酸脫羧變成γ-氨酪酸而導致驚厥,同時也可引起周圍神經系統的多發性病變。因此成人每日同時口服維生素B650100mg有助于防止或減輕周圍神經炎及()維生素B6缺乏癥狀。如出現輕度手腳發麻、頭暈,可服用維生素B1B6,若重度者或有嘔血現象,應立即停藥。
4
.腎功能減退但血肌酐值低于6mg/100ml者,異煙肼的用量勿需減少。如腎功能減退嚴重或患者系慢乙;邉t需減量,以異煙肼服用后24小時的血藥濃度不超過1mg/L為宜。在無尿患者中異煙肼的劑量可減為常用量的一半。
5
.肝功能減退者劑量應酌減。
6
.用藥前、療程中應定期檢查肝功能,包括血清膽紅素、AST,ALT,療程中密切注意有無肝炎的前驅癥狀,一旦出現肝毒性的癥狀及體征時應即停藥,必須待肝炎的癥狀、體征完全消失后方可重新應用本品,此時必須從小劑量開始,逐步增加劑量,如有任何肝毒性表現應即停藥。
7
.如療程中出現視神經炎癥狀,需立即進行眼部檢查,并定期復查。
8
.慢乙;颊咻^易產生不良反應,故宜用較低劑量。
9
.對實驗室檢查指標的干擾:用硫酸酮法進行尿糖測定可呈假陽性反應,但不影響酶法測定結果。本品可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品可穿過胎盤,導致胎兒血藥濃度高于母體血藥濃度。大鼠和家兔實驗證實異煙肼可引起死胎,在人類中雖未證實有問題,但孕婦應避免應用,如確有指征應用時,必須充分權衡利弊。
2
.本品在乳汁中濃度可達12mg/L,與血藥濃度相近;雖然在人類尚未證實有問題,哺乳期間應用仍應充分權衡利弊后決定是否用藥。如用藥則宜停止哺乳。

【兒童用藥】

新生兒肝臟乙;芰^差,本品的消除半衰期可能延長,新生兒用藥時應密切觀察不良反應。

【老年用藥】

50歲以上患者用本品引起肝炎的發生率較高,故老年人接受異煙肼治療時更需密切注意肝功能的變化,必要時減少劑量或同時酌情使用保肝制劑。

【藥物相互作用】

1.服用異煙肼時每日飲酒,易引起本品誘發的肝臟毒性反應,并加速異煙肼的代謝,因此需調整異煙肼的劑量,并密切觀察肝毒性征象。應勸告患者服藥期間避免酒精飲料。
2
.與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時,可增加本品在肝內的代謝及排泄,導致本品血藥濃度減低而影響療效,在快乙;吒鼮轱@著,應適當調整劑量。
3
.抗凝血藥(如香豆素或茚滿雙酮衍生物)與本品合用時,由于抑制了抗凝藥的酶代謝,使抗凝作用增強。
4
.異煙肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經腎排出量,易致周圍神經炎的發生。同時服用維生素B6者,需酌情增加用量。
5
.本品不宜與其他神經毒藥物合用,以免增加神經毒性。
6
.與環絲氨酸合用時可增加中樞神經系統不良反應(如頭昏或嗜睡),需調整劑量,并密切觀察中樞神經系統毒性征象,尤其對于從事需要靈敏度較高的工作的患者。
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.與乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、利福平等其他有肝毒性的抗結核藥合用時,可增加本品的肝毒性,尤其是已有肝功能損害者或為異煙肼快乙;,因此應盡量避免合用或在療程的頭3個月密切隨訪有無肝毒性征象出現。
8
.本品可抑制卡馬西平的代謝,使其血藥濃度增高,引起毒性反應;卡馬西平則可誘導異煙肼的微粒體代謝,形成具有肝毒性的中間代謝物增加。
9
.與對乙酰氨基酚合用時,由于異煙肼可誘異肝細胞色素P450,使前者形成毒性代謝物的量增加,可增加肝毒性及腎毒性。
10
.與雙硫侖合用可增強其中樞神經系統作用,產生眩暈、動作不協調、易激惹、失眠等;與阿芬太尼合用時,由于異煙肼為肝藥酶抑制劑,可延長阿芬太尼的作用;與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。
11
.本品不宜與酮康唑或咪康唑合用,因可使后兩者的血藥濃度降低。
12
.與苯妥因鈉或氨茶堿合用時可抑制二者在肝臟中的代謝,而導致苯妥因鈉或氨茶堿血藥濃度增高,故本品與兩者先后應用或合用時,苯妥因鈉或氨茶堿的劑量應適當調整。
13
.不可與麻黃堿、顛茄同時服用,以免發生或增加不良反應。

【藥物過量】

1.藥物過量的表現:除上述不良反應外,主要表現為抽搐、神志不清、昏迷等,處理不及時還可發生急性肝壞死。
2
.藥物過量的處理方法
(1)
停藥。
(2)
保持呼吸道通暢。
(3)
采用短效巴比妥制劑和維生素B6靜脈內給藥。維生素B6劑量為每1mg異煙肼用1mg維生素B6,如服用異煙肼的劑量不明,可給予維生素B65g,每30分鐘一次,直至抽搐停止,患者恢復清醒。繼以洗胃,洗胃應在服用本品后的23小時內進行。
(4)
立即抽血測定血氣、電解質、尿素氮、血糖等。
(5)
立即靜脈給予碳酸氫鈉,糾正代謝性酸中毒,需要時重復給予。
(6)
采用滲透性利尿藥,并在臨床癥狀已改善后繼續應用,促進異煙肼排泄,預防中毒癥狀復發。
(7)
嚴重中毒患者應及早配血,做好血液透析的準備,不能進行血液透析時,可進行腹膜透析,同時合用利尿劑。
(8)
采取有效措施,防止出現缺氧、低血壓及吸入性肺炎。

【藥理毒理】

本品為抗結核藥。 異煙肼對各型結核分枝桿菌都有高度選擇性抗菌作用,是目前抗結核藥物中具有最強殺菌作用的合成抗菌藥,對其他細菌幾乎無作用。對生長繁殖期結核分枝桿菌作用強,對靜止期作用較弱且慢。其作用機理可能是抑制敏感細菌分枝菌酸的合成而使細胞壁破裂。

【藥代動力學】

本品口服后迅速自胃腸道吸收?蓮V泛分布于全身組織和體液中,并可穿過胎盤屏障。正常腦脊液中濃度可達血藥濃度的20%,腦膜有炎癥時,腦脊液濃度幾乎與血藥濃度相等。本品能透入結核空洞和干酪樣物質中。本品可快速進入胎兒循環,乳汁中的濃度幾與血藥濃度相等。在肝臟及皮膚中濃度也高,也易進入胸水、腹水、唾液、膽汁中。蛋白結合率為010%。本品主要在肝臟中乙;蔁o活性代謝產物,其中部分具肝毒性。70%的給藥量在24小時內經腎臟排泄,大部分為無活性代謝產物?煲阴;93%以乙;蛷哪蛑信懦,慢乙;邽63%。也可從乳汁、唾液、痰液和糞便中排出。相當量的本品可經血液透析和腹膜透析清除。

【貯藏】

遮光,密閉保存。

【包裝】

安瓿 2ml×10

【有效期】

24個月

【執行標準】

中華人民共和國衛生部藥品標準第一冊  WS1-35(B)-89

【批準文號】

國藥準字H12020970

 

責任編輯:醫院黨委辦公室

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