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帕司煙肼

發布日期:2010-05-14 16:46:00   作者:院辦空間工作室   來源:本站    瀏覽量:13621

【通用名稱】

帕司煙肼片

【英文名稱】

Pasiniazid Tablets

別名

力克肺疾 對氨基水楊酸異煙肼

性狀

本品為黃色片。

適應癥

與其他抗結核藥聯合,用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥,也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

規格

0.1g

用法用量

口服。
治療  與其他抗結核藥合用,成人:一日按體重1020mg/kg,小兒:視個別需要可增至一日按體重2040mg/kg,頓服。
預防  一日按體重1015mg/kg,頓服。

不良反應

偶有頭暈、頭痛、失眠、發熱、皮疹、惡心、乏力、黃疸、周圍神經炎、視神經炎及血細胞減少等不良反應發生。

禁忌

1.精神病及癲癇患者禁用。
2
.嚴重肝功能障礙患者禁用

注意事項

1.本品至少應連續服用3個月,如無不良反應,中途不宜停藥,經臨床確診痊愈后方可停藥。
2
.孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。
3
.用藥期間應定期進行肝功能檢查。少數病人在用藥的前兩個月可出現一過性氨基轉移酶升高。在保肝治療下繼續用藥,氨基轉移酶可恢復正常。若繼續升高,則應停藥。
4
.如療程中出現視神經炎癥狀,需立即進行眼部檢查,并定期復查。
5
.同服維生素B6可防治周圍神經炎等神經系統的不良反應。
6
.抗酸藥,尤其是氫氧化鋁,可抑制本品吸收,不宜同服。
7
.本品可加強香豆素類抗凝血藥,某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環抗抑郁藥的作用,合用時需注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

1.藥理
本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使細胞壁破裂。
PAS
有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙;^程。因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發現,12小時INH血藥濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時INH血濃度已為0,本品仍高達2 mg/L,為MIC2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細菌耐藥性的產生。
臨床證實,在與其他抗結核藥聯合治療中,本品的抗結核療效顯著優于INH,而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少,不良反應發生率顯著低于INH。
動物試驗表明,對人工感染的小白鼠,本品抗結核效力約為INH5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
2
.毒理
本品小白鼠、兔經口LD500.4g/kg·d0.8—1.6g/kg,分別為INH2倍。

藥代動力學

本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液和干酪樣組織中。在體內逐漸分解為INHPAS。大部分在肝中乙;蔁o活性的代謝物,主要經腎排泄。以INH為標記物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。

貯藏

遮光,密封,在干燥處保存。

包裝

高密度聚乙烯瓶包裝,100/瓶或120/瓶。

有效期

暫定2

批準文號

國藥準字H50022019

 

責任編輯:醫院黨委辦公室

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