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利福布汀

發布日期:2010-05-14 16:40:57   作者:院辦空間工作室   來源:本站    瀏覽量:1313

【通用名稱】

利福布汀膠囊

【英文名稱】

Rifabutin Capsules

成份

化學名:4-N-異丁基螺哌啶利福霉素S
4-N-isobutylspiropiperidylrifamycin S
其它名稱:利福布丁、LM427、Ansamycin、Ansatipin、Ansmycin、Mycobutin分子式:C46H62N4O11
分子量:847.00

適應癥

AIDS(艾滋)病人鳥分枝桿菌感染綜合征,肺炎,慢性抗藥性肺結核。

規格

每粒150mg。

用法用量

口服,每次服150mg300mg,每日12

不良反應

10%的病人可出現白細胞減少,血小板減少、皮疹等。

藥理毒理

本品是一種半合成利福霉素類藥物,與利福平有相似的結構和活性,除具有抗革蘭氏陰性和陽性菌的作用外,還有抗結核桿菌和鳥分校桿菌(M.avium)的活性。最近的研究表明,在HIV感染的淋巴細胞中,使用本品0.1μg/ml,對92%的逆轉錄酶有抑制作用。

藥代動力學

18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900120mg/d)的利福布丁,12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪,半衰期為36小時。本品吸收較快,口服23小時后可達峰濃度。1200mg劑量的峰濃,谷濃分別為907ng/ml194ng/ml,機體總清除率為1018L/h,口服生物效價為12%~20%。游離藥物與血漿蛋白適度結合,結合率為29±2%。每次靜注給藥約有10%的藥物以原形由尿排出,腎清除率為1.5±0.2L/h,分布容積為1819Lkg。
對利福布丁、期臨床試驗有關藥動學資料進行回顧性分析,發現女性對本品具有較高的吸收率,按體重調節劑量其表面分布容積的差別消失。

責任編輯:醫院黨委辦公室

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